阿普唑仑 Alprazolam
【概述】
本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值，半衰期一般为12～15小时。血浆蛋白结合率为80%，经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。
【适应证】
(1)焦虑状态。
(2)失眠症。
(3)癫痫。
(4)术前镇静。
【使用方法】
用于催眠，睡前0.4～0.8 mg。用于抗焦虑，0.4 mg/次，1日3次。抗惊恐发作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过4 mg/日。
【慎用及禁忌】
慎用：
(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
(2)肝肾功能损害者。
(3)重症肌无力患者。
(4)未经治疗的开角型青光眼患者。
(5)严重慢性阻塞性肺部病变患者。
(6)驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
(7)老年及肥胖患者。
禁用：
(1)孕妇、哺乳期妇女。
(2)闭角型青光眼患者。
(3)对本品过敏者。
【不良反应】
(1)常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
(2)罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。
(3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
(4)长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。
(5)少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。
【注意事项】
(1)对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
(3)肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
(4)癫痫患者突然停药，可导致惊厥发作。
(5)有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
(6)避免长期大量使用而形成依赖性；长期使用如需停药，应逐渐减量，不宜骤停。
(7)出现呼吸抑制或低血压时，常提示超量。
(8)对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
(9)具有潜在依赖性，与其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
(10)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可增加彼此药效，应调整用量。
(11)与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
(12)与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药的清除减慢，血浆半衰期延长。
(13)与扑米酮合用，由于减慢扑米酮的代谢，故需调整其用量。
(14)与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。
(15)与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
(16)异烟肼抑制本药的排泄，可致血药浓度增高。
(17)与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。
本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值，半衰期一般为12～15小时。血浆蛋白结合率为80%，经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。
【适应证】
(1)焦虑状态。
(2)失眠症。
(3)癫痫。
(4)术前镇静。
【使用方法】
用于催眠，睡前0.4～0.8 mg。用于抗焦虑，0.4 mg/次，1日3次。抗惊恐发作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过4 mg/日。
【慎用及禁忌】
慎用：
(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
(2)肝肾功能损害者。
(3)重症肌无力患者。
(4)未经治疗的开角型青光眼患者。
(5)严重慢性阻塞性肺部病变患者。
(6)驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
(7)老年及肥胖患者。
禁用：
(1)孕妇、哺乳期妇女。
(2)闭角型青光眼患者。
(3)对本品过敏者。
【不良反应】
(1)常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
(2)罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。
(3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
(4)长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。
(5)少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。
【注意事项】
(1)对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
(3)肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
(4)癫痫患者突然停药，可导致惊厥发作。
(5)有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
(6)避免长期大量使用而形成依赖性；长期使用如需停药，应逐渐减量，不宜骤停。
(7)出现呼吸抑制或低血压时，常提示超量。
(8)对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
(9)具有潜在依赖性，与其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
(10)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可增加彼此药效，应调整用量。
(11)与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
(12)与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药的清除减慢，血浆半衰期延长。
(13)与扑米酮合用，由于减慢扑米酮的代谢，故需调整其用量。
(14)与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。
(15)与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
(16)异烟肼抑制本药的排泄，可致血药浓度增高。
(17)与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。