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编号:60507
第三节 吡唑酮类
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     本类药物包括保泰松(phenylbutazone;布他酮,butazolidin)及其化谢产物羟基保泰松(oxyphenbutazone)。

    保泰松及羟基保泰松

    【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全,2小时达峰血药浓度值,吸收后98%与血浆蛋白结合,再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2为50~65小时。保泰松可穿透滑液膜,在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%,停药后,关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环化物为羟基保泰松,为活性代谢物;羟基保泰松的血浆蛋白结合率也很高,血浆t1/2长达几天,长期服用保泰松时,羟基保泰松可在体内蓄积,造成毒性。保泰松可诱导肝药酶,加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢排泄。

    【药理作用及临床应用】保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱;其抗炎作用也是通过抑制PG生物合成而实现。临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药对以上疾病的急性进展期疗效很好;较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,故可促进尿酸排泄,可用于急性痛风。偶也用于某些高热如恶性肿瘤及寄生虫病(急性丝虫病、急性血吸虫病)引起的发热。

    【不良反应】10%~45%患者有不良反应,其中10%~15%患者必须停药,故不宜大量长期用药。

    1.胃肠反应最常见为恶心、上腹不适、呕吐、腹泻。饭后服药可减轻。大剂量可引起胃、十二指肠出血、溃疡,与本药抑制PG合成有关。溃疡病者禁用。

    2.水钠潴留保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的再吸收,引起水肿。使心功能不全者出现心衰、肺水肿。故用本药时应忌盐。高血压、心功能不全患者禁用。

    3.过敏反应有皮疹。偶致剥脱性皮炎、粒细胞缺乏、血小板减少及再生障碍性贫血,可能致死,应高度警惕。如见粒细胞减少,应立即停药并用抗菌药防治感染。

    4.肝、肾损害 偶致肝炎及肾炎。肝、肾功能不良者禁用。

    5.甲状腺肿大及粘液性水肿是保泰松抑制甲状腺摄取碘所致。

    羟基保泰松除无排尿酸作用及胃肠反应较轻外,作用、用途及不良反应同保泰松。

    【药物相互作用】保泰松诱导肝药酶,加速自身代谢,也加速强心甙代谢;还可通过血浆蛋白结合部位的置换,加强口服抗凝药、口服降糖药、苯妥英钠及肾上腺皮质激素的作用及毒性,当保泰松与这些药物合用时,应予注意。