第三节 雄激素
一、种类和制剂
(一)丙酸睾丸素 是目前应用最广泛的雄激素，供肌注。
(二)苯乙酸睾丸素 作用时间较丙酸睾丸素长，供肌注。
(三)甲基睾丸素 舌下含化，口服效果差，约为舌下含化的50%。
(四)三合激素 内含雄激素、雌激素及孕激素，肌注。
二、药理作用
(一)对生殖器作用 拮抗雌激素使子宫内膜萎缩，直接作用于子宫肌层及肌层血管平滑肌，使其收缩减少出血，但无明显止血作用。
(二)对丘脑下部及脑垂体的作用 抑制丘脑下部释放GnRH，从而减少垂体促性腺激素的分泌。
(三)对新陈代谢的作用 有明显促进蛋白质合成作用，增长肌肉，促进机体和骨骼的生长，可引起氯、钠、水潴留。
(四)其他 能促进皮脂腺的生长与分泌，形成痤疮。剂量过大，每月>300mg时，可能引起多毛、声音变粗等男性化现象。甲基睾丸素对肝脏有一定影响，可引起胆汁郁积性黄疸，肝功能不正常者慎用。
三、临床应用(见附表)
常用孕激素的临床应用
药 名
适 应 症
剂量及用法
作用机理
黄体酮
先兆流产，习惯性流产
10～20mg，1～2次/日，肌注
抑制宫缩，促进内膜分泌，有利胚胎生长
闭经(无排卵)
10～20mg，1次/日，肌注，3～5日
使内膜由增生期转化为分泌期，停药后产生撤药性出血
黄体功能不全性少量阴道出血
纠正黄体功能不足，使内膜正常剥脱后止血
黄体萎缩不全，内膜不规则剥脱
10～20mg，1/次日，肌注，月经来潮前8天起，共5日
补充孕激素的不足，调节“性腺轴”的功能
黄体酮
人工周期序贯疗法
10～20mg，1次日，肌注，用于已烯雌酚周期疗法的最后5天。
调整“性腺轴”功能
甲孕酮
闭经(无排卵)
8～12mg，1次/日，5～10日
同黄体酮
黄体萎缩不全，内膜不规则剥脱
8～12mg，月经周期第16～21天起，连服5～10日
同黄体酮
原发性痛经
4～8mg/4～6时，血止或量减少后，每3日减原量1/3，至维持量2.5～5mg/日，从止血起连服20日
抑制排卵，减少内膜PGF2α的分泌
子宫内膜异位症
抑制排卵
月经过多
内膜未充分增生，转入分泌状态，萎缩退化，经量减少
内膜异位症假孕疗法
4mg，3次/日，7天；继以8mg，2次/日，7天；再继以10mg，2次/日，3～6月
内膜转变为分泌期，出现类似蜕膜变化，进而萎缩退化，逐步增加剂量以防突破性出血
甲地孕酮
闭经(无排卵)
4～6mg，1次/日，5～10日
同黄体酮
原发性痛经，子宫内膜异位症，月经过多
4mg加已烯雌酚0.25～0.5mg，1次/日，月经第5天起连服20天
同甲孕酮
无排卵型功血
同甲孕酮
同甲孕酮
炔诺酮
黄体萎缩不全
2.5～5mg，1次/日，连服5～10日(自月经周期第16～21日起)
同黄体酮
原发性痛经
2.5～5mg加已烯雌酚0.25～0.5mg(或炔雌醇0.025mg)，1次/日，月经第5～6天开始连服20～22日
同黄体酮
子宫内膜异位症
月经过多
炔诺酮
内膜异位症假孕疗法
5mg，1次/日，7天；继以10mg，1次/日，14天；最后10mg，2次/日，3～6月
同甲孕酮
无排卵型功血
用法同甲孕酮
基本同甲孕酮，但炔诺酮有雌、雄激素作用，止血作用较完善，撤药出血可减少
已酸孕酮
子宫内膜癌
500～1500mg肌注，每周2次
内膜癌细胞分泌衰竭，最后退化
复方黄体酮
月经淋漓不净
1ml 1次/日，肌注3～5日
雌、孕激素同时作用
常用雄激素的临床应用
药 名
适 应 症
剂量及用法
作用机理
丙酸睾丸素
更年期功血，子宫肌瘤
25mg/5～7日，肌注，月经期25mg/日，3天
子宫平滑肌收缩，减少出血，对抗雌激素作用
子宫内膜异位症
抑制促性腺激素的分泌，使异位内膜萎缩
功血
25mg加黄体酮20mg，1次/日，肌注，共5日，经前8天开始
黄体酮用作药物性刮宫，睾丸素减少撤药性出血
甲基睾丸素
更年期功血
子宫肌瘤
子宫内膜异位症
5～10mg，1次/日，舌下含化，经期第6天起，共20日
同丙酸睾丸素
功血
5～10mg，1次/日，舌下含化，加炔诺酮2.5mg/日，经期第16天起，共10日
同丙酸睾丸素加黄体酮
更年期综合征
5～10mg，舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日，经期第16天起，共20日
补充卵巢分泌雌激素之不足，雄激素对抗雌激素对子宫内膜作用
三合激素
更年期功血
1ml 1次/日，肌注，3～5日，经前8日开始
黄体酮起药物性刮宫作用，雌二醇修复子宫内膜，睾丸素减少撤药性出血
功血少量，出血不止
1ml 1次/日，肌注3～5日
作用同上
(一)丙酸睾丸素 是目前应用最广泛的雄激素，供肌注。
(二)苯乙酸睾丸素 作用时间较丙酸睾丸素长，供肌注。
(三)甲基睾丸素 舌下含化，口服效果差，约为舌下含化的50%。
(四)三合激素 内含雄激素、雌激素及孕激素，肌注。
二、药理作用
(一)对生殖器作用 拮抗雌激素使子宫内膜萎缩，直接作用于子宫肌层及肌层血管平滑肌，使其收缩减少出血，但无明显止血作用。
(二)对丘脑下部及脑垂体的作用 抑制丘脑下部释放GnRH，从而减少垂体促性腺激素的分泌。
(三)对新陈代谢的作用 有明显促进蛋白质合成作用，增长肌肉，促进机体和骨骼的生长，可引起氯、钠、水潴留。
(四)其他 能促进皮脂腺的生长与分泌，形成痤疮。剂量过大，每月>300mg时，可能引起多毛、声音变粗等男性化现象。甲基睾丸素对肝脏有一定影响，可引起胆汁郁积性黄疸，肝功能不正常者慎用。
三、临床应用(见附表)
常用孕激素的临床应用
药 名
适 应 症
剂量及用法
作用机理
黄体酮
先兆流产，习惯性流产
10～20mg，1～2次/日，肌注
抑制宫缩，促进内膜分泌，有利胚胎生长
闭经(无排卵)
10～20mg，1次/日，肌注，3～5日
使内膜由增生期转化为分泌期，停药后产生撤药性出血
黄体功能不全性少量阴道出血
纠正黄体功能不足，使内膜正常剥脱后止血
黄体萎缩不全，内膜不规则剥脱
10～20mg，1/次日，肌注，月经来潮前8天起，共5日
补充孕激素的不足，调节“性腺轴”的功能
黄体酮
人工周期序贯疗法
10～20mg，1次日，肌注，用于已烯雌酚周期疗法的最后5天。
调整“性腺轴”功能
甲孕酮
闭经(无排卵)
8～12mg，1次/日，5～10日
同黄体酮
黄体萎缩不全，内膜不规则剥脱
8～12mg，月经周期第16～21天起，连服5～10日
同黄体酮
原发性痛经
4～8mg/4～6时，血止或量减少后，每3日减原量1/3，至维持量2.5～5mg/日，从止血起连服20日
抑制排卵，减少内膜PGF2α的分泌
子宫内膜异位症
抑制排卵
月经过多
内膜未充分增生，转入分泌状态，萎缩退化，经量减少
内膜异位症假孕疗法
4mg，3次/日，7天；继以8mg，2次/日，7天；再继以10mg，2次/日，3～6月
内膜转变为分泌期，出现类似蜕膜变化，进而萎缩退化，逐步增加剂量以防突破性出血
甲地孕酮
闭经(无排卵)
4～6mg，1次/日，5～10日
同黄体酮
原发性痛经，子宫内膜异位症，月经过多
4mg加已烯雌酚0.25～0.5mg，1次/日，月经第5天起连服20天
同甲孕酮
无排卵型功血
同甲孕酮
同甲孕酮
炔诺酮
黄体萎缩不全
2.5～5mg，1次/日，连服5～10日(自月经周期第16～21日起)
同黄体酮
原发性痛经
2.5～5mg加已烯雌酚0.25～0.5mg(或炔雌醇0.025mg)，1次/日，月经第5～6天开始连服20～22日
同黄体酮
子宫内膜异位症
月经过多
炔诺酮
内膜异位症假孕疗法
5mg，1次/日，7天；继以10mg，1次/日，14天；最后10mg，2次/日，3～6月
同甲孕酮
无排卵型功血
用法同甲孕酮
基本同甲孕酮，但炔诺酮有雌、雄激素作用，止血作用较完善，撤药出血可减少
已酸孕酮
子宫内膜癌
500～1500mg肌注，每周2次
内膜癌细胞分泌衰竭，最后退化
复方黄体酮
月经淋漓不净
1ml 1次/日，肌注3～5日
雌、孕激素同时作用
常用雄激素的临床应用
药 名
适 应 症
剂量及用法
作用机理
丙酸睾丸素
更年期功血，子宫肌瘤
25mg/5～7日，肌注，月经期25mg/日，3天
子宫平滑肌收缩，减少出血，对抗雌激素作用
子宫内膜异位症
抑制促性腺激素的分泌，使异位内膜萎缩
功血
25mg加黄体酮20mg，1次/日，肌注，共5日，经前8天开始
黄体酮用作药物性刮宫，睾丸素减少撤药性出血
甲基睾丸素
更年期功血
子宫肌瘤
子宫内膜异位症
5～10mg，1次/日，舌下含化，经期第6天起，共20日
同丙酸睾丸素
功血
5～10mg，1次/日，舌下含化，加炔诺酮2.5mg/日，经期第16天起，共10日
同丙酸睾丸素加黄体酮
更年期综合征
5～10mg，舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日，经期第16天起，共20日
补充卵巢分泌雌激素之不足，雄激素对抗雌激素对子宫内膜作用
三合激素
更年期功血
1ml 1次/日，肌注，3～5日，经前8日开始
黄体酮起药物性刮宫作用，雌二醇修复子宫内膜，睾丸素减少撤药性出血
功血少量，出血不止
1ml 1次/日，肌注3～5日
作用同上
相关目录
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妇产科常见手术
妇产科常用药物
第二十六章 性激素
第二十七章 子宫收缩剂
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