《药理学》第二节　阿托品的合成代用品_合成扩瞳药

第二节　阿托品的合成代用品

季铵类解痉药/

     由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。

    近年尚出现一类以哌仑西平(pirenzepine)为代表的M₁受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型。

    一、合成扩瞳药

    后马托品(homatropine)的扩瞳作用与调节麻痹作用都比阿托品明显短暂，调节麻痹作用约在用药后24～36小时消退，适用于一般眼科检查。其调节麻痹作用高峰出现较快，但不如阿托品完全，特别是对于儿童。托吡卡胺(tropicamide)的特点是起效快而持续时间最短。

    表8-2 几种扩瞳药滴眼作用的比较

    药物

    浓度(%)

    扩瞳作用

    麻痹调节作用

    高峰(分)

    消退(日)

    高峰(小时)

    消退(日)

    硫酸阿托品

    1.0

    30～40

    7～10

    1～3

    7～12

    氢溴酸后马托品

    1.0

    40～60

    1～2

    0.5～1

    1～2

    托吡卡胺

    0.5～1.0

    20～40

    1/4

    1/2

    <1/4

    二、合成解痉药

    研究其合成代用品的目的在于寻找选择性较高的药物，但迄今尚未找到显着优于阿托品者。现有代用品的作用性质、副作用、禁忌证与阿托品相似，仅有量的差别。

    常用的为丙胺太林(普鲁本辛，propanthelinebromide)。它有不列特点：如口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；注射给药时对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，并有不同程度的神经节阻断作用。中毒量可致神经肌肉传递阻断，引起呼吸麻痹。

    除上述特点外，它对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，治疗剂量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强和持久，并能不同程度地减少胃液分泌。一次用量(15mg)维持作用6小时。可用于胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。

    胃复康(benactyzinehydrochloride)含叔胺基因，口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。

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