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《基于模仿创新的小分子药物发明》
作者:陈清奇 编著
出版社:科学出版社 出版日期:2012/5/1
ISBN:9787030339928 定价: 180.00元
        内容推荐

    从模仿中创新是人类新药发明史上代价最小、风险最低、最流行、而且最成功的方法之一。《基于模仿创新的小分子药物发明》以药物先导化合物为核心,通过探讨药物先导化合物化学结构的模仿、修饰和改良,进而揭示现代新药研发过程中模仿创新的成功秘诀。全书共有21章,分别探讨20类不同药物的模仿创新方法,内容基本覆盖了现代医药领域中的主要类别,包括心脑血管药物、镇痛消炎药、镇痛药,抗高血压药,肠胃病药物,糖尿病药物、抗过敏类药物,抗炎药镇痛药、抗风湿药、抗菌药等。每章内容基本由以下几个部分内容组成:先导化合物的导出、通过模仿先导化合物而获得成功的药物、已上市药物的化学结构分析、候选药物简介。全书大量采用化学结构图解和表格归类,内容精简,信息量大,有利于读者快速了解和掌握新药研发的模仿创新基本原理和方法。

    作者简介

    陈清奇,男,中国旅美化学家和药学家,现任美国MedKoo生物医药科研公司总裁,同时兼职华南师范大学和湘南学院客座教授、美国数家生物制药公司的技术顾问。研究领域为药物化学、医学体外诊断技术。研究方向为靶向抗癌新药研发、药物合成工艺、体外快速诊断新技术。陈清奇1979年高中毕业于湖南安仁一中,1982年毕业于郴州师专(现名湘南学院),1989年获延边大学硕士学位,1993年获北京大学理学博士学位。1993~2000年先后在奥地利Johannes-KeplerUniversity of Linz、美国The University of Nevada Reno、加拿大TheUniversity of BritishColumbia从事博士后科研工作。自2000年起,先后在美国5家国际知名生物制药公司从事抗癌新药研究、药物合成工艺开发、靶向药物传输新技术、医学体外诊断技术等研发工作。历任高级科学家、课题组长、研究室主任、科技副总裁和总裁等职务。陈清奇曾于1999年入选中国科学院“百人计划”药物化学专业教授和博导,2009年入选中山大学“百人计划”,任药学院教授和博导,2010年入选江苏省张家港市首批“海归领军人才计划”,2011年获“中国科技创业计划”大赛二等奖。陈清奇主要业绩包括:①在美国成功创办了2家高科技生物医药相关企业;②参与研发的新药中,已有3种被美国FDA和全球主要国家批准上市,另外主持研发的新药中,有多种已获准进入临床试验阶段和临床前试验阶段;③参与或负责研发的医学体外诊断试剂产品中,已有2个系列十多个产品在美国获准上市;④到目前为止编写和出版了总字数超过700万的7部药学著作;⑤已发表了近90篇研究论文和提交了近20项发明专利申请;⑥拥有多项与生物医药相关的高科技成果,可很快产业化,有望创造良好的社会和经济价值。

    目录

    前言

    本书使用说明

    1 拉唑类质子泵抑制剂

    1.1 质子泵抑制剂首创药物:奥美拉唑

    1.2 拉唑类Me-Too药物

    1.3 拉唑类Me-Too候选药物

    2 苯甲酸、苯乙酸、苯丙酸类镇痛抗炎药

    2.1 苯甲酸类镇痛抗炎药

    2.2 苯乙酸类镇痛抗炎药

    2.3 苯丙酸类镇痛抗炎药物

    3 东茛菪碱类抗胆碱药物

    3.1 首个东莨菪碱Me-Too药物:溴甲基东莨菪碱

    3.2 东莨菪碱类Me-Too药物

    3.3 东莨菪碱类Me-Too候选药物

    4 噻唑烷二酮类降糖药

    4.1 噻唑烷二酮类首创药物:曲格列酮

    4.2 模仿成功的噻唑烷二酮类Me-Too药物

    4.3 噻唑烷二酮类Me-Too候选药物

    5 司琼类止吐药物

    5.1 司琼类首创药物:昂丹司琼

    5.2 模仿成功的司琼类Me-Too药物

    5.3 司琼类Me-Too药物

    5.4 司琼类Me-Too候选药物

    6 磺脲类降血糖药物

    6.1 磺脲类首创药物:氨磺丁脲

    6.2 磺脲类Me-Too药物

    6.3 磺脲类Me-Too候选药物

    7 唑嗪类降压药

    7.1 唑嗪类首创药物:哌唑嗪

    7.2 模仿成功的唑嗪类Me-Too药物

    7.3 唑嗪类Me-Too药物

    7.4 唑嗪类Me-Too候选药物

    8 二氢吡啶类降压药

    8.1 二氢毗啶类首创药物:硝苯地平

    8.2 二氢吡啶类Me-Too药物

    8.3 二氢吡啶类Me-Too候选药物

    9 普利类降压药

    9.1 普利类首创药物:卡托普利

    9.2 普利类Me-Too药物

    9.3 普利类Me-Too候选药物

    10 沙坦类降压药

    10.1 沙坦类创新药物:氯沙坦

    10.2 沙坦类Me-Too药物

    10.3 沙坦类Me-Too候选药物

    11 他汀类调脂药

    11.1 他汀类首创药物:洛伐他汀

    11.2 他汀类Me-Too药物

    11.3 他汀类Me-Too候选药物

    12 贝特类降脂药

    12.1 贝特类首创药物:氯贝特

    12.2 贝特类Me-Too药物

    12.3 贝特类Me-Too候选药物

    13 四环素类抗生素

    13.1 四环素类首创药物:土霉素

    13.2 四环素类Me-Too药物

    13.3 四环素类Me-Too候选药物

    14 内酰胺类抗生素

    14.1 青霉素类抗生素

    14.2 B-内酰胺酶抑制剂类Me-Too药物

    ……

    15 喹诺酮类抗菌药

    16 康唑类抗真菌药

    17 昔康类抗炎药

    18 昔布类抗炎药

    19 二膦酸类抗骨病药

    20 曲普坦类止痛药

    21 苯二氮类抗焦虑药

    22 药物结构修饰中常用的化学试剂