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| 《多靶标的中药活性成分》 |
| 作者:周家驹，谢桂荣，严新建 编著 |
| 出版社：科学出版社 |
出版日期：2012/3/1 |
| ISBN：9787030338082 |
定价： 98.00元 |
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编辑推荐
周家驹编著的《多靶标的中药活性成分》与医药各专科对口，系统全面介绍了多靶标的中药活性成分相关知识，本书可作为中、西医临床医生和从事相关管理、科研、开发、教学的医药工作者、大学生、研究生以及对中药现代化感兴趣的各界读者查找、了解中药活性成分来源、结构、药理活性的一套小型工具书。
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目录
1.生物碱 1.1 异喹啉类生物碱 异喹啉类生物碱/ 苄基异喹啉类生物碱/双苄基异喹啉类生物碱/萘基异喹啉类生 物碱，4阿朴啡类生物碱/ 原小檗碱类生物碱/普罗托品类生物碱/吐根类生物碱/ 苯并[c]菲啶类生物碱/ Saframycin类生物碱/ 1.2 喹啉类生物碱 喹啉类生物碱/ 吖啶酮类生物碱/金鸡纳类生物碱/ 1.3 喹唑啉类生物碱 1.4 吡咯烷类生物碱 吲哚里西定类生物碱/吡咯并吡嗪类生物碱/菲并吲哚里西定类生物碱/ 1.5 吲哚类生物碱 简单吲哚类生物碱/ 吡啶并咔唑类生物碱/吲哚[2，3-a]咔唑类生物碱/环色胺 类生物碱/色胺类生物碱/B-咔啉类生物碱(2，9.二氮芴)/ Manzamine类生物碱 吲哚-1，5-二氮杂萘酮类生物碱/ Strictosidine类生物碱Y22类阿吗碱类生物碱/阿枯 米林类生物碱/ 洪达木类生物碱/ 育亨宾类生物碱/ 马钱子碱类生物碱/ Iboga类生物碱/ Malindan类生物碱/卡丹宾碱类生物碱/柯楠碱类生物碱/ 吲哚萜类生物碱/ 1.6 吡啶和哌啶类生物碱 吡啶类生物碱/哌啶类生物碱/ 1.7 酰胺类生物碱 1.8 石蒜科生物碱 加兰他敏类生物碱/ 网球花定类生物碱/石蒜碱类生物碱/ 1.9 甾醇生物碱 Cerveratrtma类甾醇生物碱/孕甾烷类甾醇生物碱/ 1.10 其他生物碱 其他生物碱/嘌呤类生物碱/三环杂类生物碱/ 1.11 氨基酸和环肽2.萜类 2.1 单萜 链状单萜/环烯醚类单萜/开环环烯醚类单萜/薄荷烷型单萜/侧柏烷型单 萜/环戊烷型单萜/莰烷型单萜/3.黄酮类4.甾族化合物5.脂肪族天然产物6.聚酮化合物7.含氧杂环8.简单芳香化合物9.多环芳香化合物10.苯并呋喃和苯并吡喃类11.香豆素类12.木脂体和鞣质13.鞣质参考文献化合物药理活性索引化合物中文名称索引化合物英文名称索引植物中文名称及活性成分索引植物拉丁学名及活性成分索引附录1 缩写和符号表附录2 癌细胞代码
在线试读部分章节
1. 生 物 碱
1.1 异喹啉类生物碱
异喹啉类生物碱
1 Salsoline 猪毛菜碱
C11H15NO2 (193.25). 禾本黄色针状晶体 (甲醇或乙醇),mp 221℃, 20
D [α] = +34.5° (c = 1, 0.1mol/L 盐酸). 【类型】
异喹啉类生物碱. 【活性】止痛; 抗高血压 (抑制骨
髓中血管舒缩系统); 增加缺氧的耐受性 (鼠); LD50
(鼠, iv) = 140mg/kg. 【来源】猪毛菜 Salsola collina.
【文献】177.
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2 (?)-Salsolinol 猪毛菜酚
C10H13NO2 (179.22). 不稳定氢溴化物, 奶油色细小棱
柱状晶体 (乙醇?乙醚), mp 195~198℃. 【类型】异喹
啉类生物碱. 【活性】止痛; 升高血压和提高心率 (大
鼠, iv); 单胺氧化酶抑制剂; 神经肌肉阻断作用; 刺
激心房 (豚鼠, in vitro). 【来源】粉芭蕉 Musa paradisiaca,可可 Theobroma cacao, 牛心番荔枝 Annona reticulata,乌头 Aconitum carmichaeli. 【文献】177.
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苄基异喹啉类生物碱
3 Papaverine 罂粟碱 (帕帕非林; 6,7-二甲氧基-1-
藜芦基异喹啉)
6,7-Dimethoxy-1-veratrylisoquinoline [58-74-2] C20H21NO4
(339.39). 针状晶体, mp 147～148℃, 溶于乙醇丙酮热
苯, 微溶于水.[1009] 【类型】苄基异喹啉类生物碱.
【活性】抗肿瘤; 镇咳; 利胆剂; 血小板聚集抑制剂;
平滑肌松弛剂 (人, 犬); 肠道平滑肌松弛剂 [in vitro,大鼠回肠, 1μg/mL, 松弛效应 = (28.6±7.3)%, P<0.05][856];
LD50 (鼠, iv) = 46.3mg/kg, LD50 (大鼠, orl) =
750mg/kg, LD50 (鼠, orl) = 528mg/kg. 【来源】白花罂
粟 Papaver album, 白药子 Stephania cepharantha,阿片 Papaver somniferum (未成熟蒴果中的乳汁干燥
物: 含量范围 = 0.8%~1.0%)[1009], 印度萝芙木 Rauwolfia
serpentina, 罂粟 Papaver somniferum, 罂粟壳 Papaver
somniferum. 【文献】3, 4, 5, 175, 856, 1009.
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4 Reticuline 瑞枯灵
Laudanosoline 4',6-dimethyl ethe [485-19-8] C19H23NO4
(329.40). 淡黄色粉末, mp 146℃, 16
D [α] = +98.4° (c =
0.77, 乙醇). 【类型】苄基异喹啉类生物碱. 【活性】
血小板聚集抑制剂 (ADP 和花生四烯酸引起的血小
板聚集); 抑制子宫收缩; 神经肌肉阻断作用 (蛙,MIC = 100μg/mL); 促进头发生长. 【来源】番荔枝
Annona squamosa, 荷包牡丹根 Dicentra spectabilis,衡州乌药 Cocculus laurifolius, 红楠皮 Machilus thunbergii,马尾连 Thalictrum foliolosum, 牛心番荔枝 Annona
reticulata, 罂粟 Papaver somniferum, 有钩鹰爪* Artabotrys
uncinatus (根, 茎, 叶)[489], 圆滑番荔枝 Annona glabra,樟木 Cinnamomum camphora, 紫花鱼灯草 Corydalis
incisa. 【文献】5, 175, 176, 191, 489.
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双苄基异喹啉类生物碱
5 Dauricine 山豆根碱
[524-17-4] C38H44N2O6 (624.78). mp 115℃. 【类型】双
苄基异喹啉类生物碱. 【活性】止痛; 抗心律失常; 抗
炎; 抗高血压; 血小板聚集抑制剂 (由ADP、肾上腺
素、胶原和花生四烯酸引起的血小板聚集, in vitro 和
in vivo); 抑制小肠收缩 (兔, in vitro)和减少腹部张力
(in vivo); 抗高血脂 (减少血清中的胆固醇); LD (猫,iv) = 30mg/kg; LD50 (鼠, ip) = 6mg/kg. 【来源】蝙蝠
葛根 Menispermum dauricum, 美国蝙蝠葛 Menispermum
canadense. 【文献】3, 5, 175, 1007.
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6 Fangchinoline 汉防己乙素 (防己诺林碱, 去甲粉
防己碱)
Demethyltetrandrine C37H40N2O6 (608.74). mp 237~238℃
(丙酮); mp 177~179℃ (甲醇). 【类型】双苄基异喹啉
类生物碱. 【活性】细胞毒 (HeLa, in vitro, ED50 =
4.1μg/mL); 抗高血压; 血小板聚集抑制剂 (胶原所致
的血小板聚集); 止痛; 抗炎 (细胞因子网络调节器:
预防整合蛋白介导的中性粒细胞黏附和fMLP-或
leukotriene B4-诱导的移行, IC50 = 1~5μg/mL)[692];
IL-6 抑制剂 (in vitro, IC50 > 6μmol/L)[692]; LD50 (鼠,ip) ≥ 50mg/kg. 【来源】防己(粉防己) Stephania
tetrandra (干燥根: 6 产地平均含量 = 0.759%)[1010],汝兰 Stephania hernandifolia. 【文献】2, 3, 4, 15, 175,176, 692, 1007, 1010.
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7 Obaberine 黄小檗碱
[1263-80-5] C38H42N2O6 (622.77). mp 139~140℃. 【类型】
双苄基异喹啉类生物碱. 【活性】抗高血压 (犬,2mg/kg, 降低血压5.3328kPa); 抗菌 (金黄色葡萄球
菌和包皮垢分枝杆菌, MIC = 1mg/mL; 结核分枝杆菌,无血清时的有效浓度 = 7.8μg/mL, 有血清时的有效
浓度 = 62.5μg/mL); 抗真菌 (白色念珠菌, MIC =
1mg/mL); 抗锥虫; 抗病毒 (流行性感冒病毒, 1mg/mL).
【来源】黄小檗 Berberis tschonoskiana, 匍匐十大功劳
Mahonia repens, 三蕊莲桂 Dehaasia triandra, 透明
唐松草* Thalictrum lucidum, 狭叶唐松草 Thalictrum
incidum, 小唐松草 Thalictrum minus. 【文献】3, 175.
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8 (+)-Obamegine (+)-黄小檗树碱 (千金藤福灵)
[479-37-8] C36H38N2O6 (594.71). 无色针状晶体 (乙
醚), mp 164~166℃, 11
D [α] = +98.9° (c = 0.2022, 甲醇).
【类型】双苄基异喹啉类生物碱. 【活性】线粒体呼
吸链复合物I 抑制剂 [IC50 = (1.41±0.13)μmol/L,Rolliniastatin-1, IC50 = (0.6±0.04)nmol/L, 鱼藤酮, IC50
= (5.10±0.90)nmol/L][837]; 抗高血压 (犬, 0.5、1.0 和
2.0mg/kg 剂量, 分别降低血压7.71、8.65 和9.98kPa);
抗菌 (金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鸡沙门菌和肺炎
杆菌, MIC = 100μg/mL; 包皮垢分枝杆菌, MIC =
50μg/mL); 抗真菌 (白色念珠菌, MIC = 100μg/mL).
【来源】哥仑比亚木瓣树* Xylopia columbiana (果实),黄根树 Xanthorhiza simplicissima, 黄小檗 Berberis
tschonoskiana, 匍匐十大功劳 Mahonia repens, 千金
藤 Stephania japonica, 透明唐松草* Thalictrum lucidum,绉纹唐松草 Thalictrum rugosum. 【文献】5, 177, 837.
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9 Oxyacanthine 刺檗碱 (尖刺碱)
Oxycanthine; 6,6',7-Trimethoxy-2,2'-dimethyloxyacanthan-
12'-ol [548-40-3] C37H40N2O6 (608.74). 晶体 (石油醚),mp 212~214℃, 29
D [α] = +285.6° (c = 0.5, 三氯甲烷);
mp 208~ 214℃; 216~217℃. 【类型】双苄基异喹啉类
生物碱. 【活性】抗肿瘤 (人 HeLa-S3, ED50 = 3μg/mL,鼠腹水癌, 40mg/mL); 肾上腺素拮抗剂; 抗菌 (结核
分枝杆菌、金黄色葡萄球菌和包皮垢分枝杆菌, MIC
= 1mg/mL); 抗真菌 (白色念珠菌, MIC = 1mg/mL);
利胆剂; 血管扩张剂; LD50 (鼠, ip) = 50mg/kg. 【来源】
瓣蕊唐松草 Thalictrum petaloideum (根: 含量 =
0.23%)[1010], 长圆叶小檗 Berberis oblonga, 刺叶十大
功劳 Mahonia acanthifolia, 大叶唐松草 Thalictrum
faberi (根: 含量 < 0.001%)[1010], 多花小檗 Berberis
floribunda, 格里菲思十大功劳 Mahonia griffithii, 黄根树
Xanthorhiza simplicissima, 黄小檗 Berberis tschonoskiana,尖叶十大功劳* Mahonia aquifolium, 金丝马尾连
Thalictrum glandulosissimum (根: 含量 < 0.001%)[1010],莱施纳特十大功劳 Mahonia leschenaultii, 兰伯特小
檗 Berberis lambertii, 马尾连(多叶唐松草) Thalictrum
foliolosum (根: 含量 < 0.001%)[1010], 曼尼普尔十大功
劳 Mahonia manipurensis, 欧洲小檗 Berberis vulgaris,帕里北方十大功劳 Mahonia borealis, 匍匐十大功劳
Mahonia repens, 全缘叶小檗 Berberis integerrima,日本小檗 Berberis thunbergii, 透明唐松草* Thalictrum
lucidum, 土黄连 Berberis julianae, 西蒙斯十大功劳
Mahonia simonsii, 锡金十大功劳 Mahonia sikkimensis,细叶功劳木 Mahonia fortunei, 狭序唐松草 Thalictrum
atriplex (根: 含量 < 0.001%)[1010], 小檗 Berberis
amurensis, 小果唐松草 Thalictrum microgynum (根: 含
量 < 0.001%)[1010], 烟锅草 Thalictrum thunbergii (根: 含
量 < 0.001%)[1010], 硬水黄连( 短梗箭头唐松草)
Thalictrum simplex [Syn. Thalictrum simplex var. brevipes]
(根: 含量 = 0.12%)[1010], 直总状花序小檗 Berberis
orthobotrys, 崖藤属 Albertisia papuana, 木防己属
Cocculus leaebe, 木兰属 Magnolia compressa, 小檗属
Berberis spp., 十大功劳属 Mahonia spp., 存在于许
多植物中. 【文献】3, 5, 175, 176, 240, 1010.
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10 Tetrandrine 粉防己碱 (汉防己碱, 倒地拱素)
Fanchinin; Hanfangchin A [518-34-3] C38H42N2O6 (622.77).
mp (±) 257~258℃; mp (+) 217~218℃, 26
D [α] = +252.4°
(三氯甲烷), 溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷, 不溶于水、石油醚[1009]. 【类型】双苄基异喹啉类生物碱. 【活性】
抗肿瘤 (鼠, EAC 和S180, in vivo); 止痛; 抗过敏; 抗
心律失常 (负性肌力作用); 抗菌 (结核分枝杆菌, in
vitro 和in vivo); 抗炎 (细胞因子网络调节器: 预防
整合蛋白介导的中性粒细胞黏附和fMLP-或白三烯
B4 诱导的移行, IC50 = 1~5μg/mL)[692]; IL-6 抑制剂 (in
vitro, IC50 > 6μmol/L)[692]; 细胞毒 (HeLa, in vitro);
血小板聚集抑制剂 (兔); 抗高血压; 肌肉松弛剂; 用
于治疗矽肺. 【来源】白药子 Stephania cepharantha, 蝙
蝠葛根 Menispermum dauricum (根茎: 平均含量 =
0.994%[1010]), 彩纹千金藤* Stephania discolor, 防己(粉
防己) Stephania tetrandra (干燥根: 含量范围 =
1.187%~3.537%[1007], 6 产地平均含量 = 1.915%[1010]),汉防己 Aristolochia heterophylla, 青木香 Aristolochia
debilis [Syn. Aristolochia longa], 锡生藤 Cissampelos
pareira, 银不换 Cyclea barbata. 【文献】4, 175, 176,692, 1007, 1009, 1010.
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11 Thalcimine 箭头唐松草碱
Thalsimine C38H40N2O7 (636.75). mp 140~142℃. 【类型】
双苄基异喹啉类生物碱. 【活性】抗肿瘤 (鼠, 淋巴腺癌
NK/CY, 肝细胞瘤 PC-1 和淋巴管肉瘤); 止痛; 抗炎; 抗
高血压 (麻醉猫, 1~5mg/kg, iv, 血压下降 2.67~10.00kPa);
退热剂 (鼠, 1000mg/kg, sc, 2h 内体温下降 2.5~2.7℃, 18h
内体温下降5.5~6.0℃); 促智(鼠, 昏迷模型, 减少昏迷时
间); 镇静 (鼠, 500mg/kg, sc, 使环己巴比妥的催眠效能
加强2 倍); LD (麻醉猫) = 10mg/kg. 【来源】马尾连
Thalictrum foliolosum, 硬水黄连 Thalictrum simplex [Syn.
Thalictrum simplex var. brevipes], 皱纹唐松草 Thalictrum
rugosum. 【文献】4, 5, 175.
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12 Thalidasine 厚果唐松草次碱 (唐松草新碱)
C39H44N2O7 (652.79). 淡黄色无定形固体, mp 105~
107℃, 27
D [α] = ?70° (c = 0.89, 甲醇). 【类型】双苄基
异喹啉类生物碱. 【活性】抗肿瘤 [大鼠W256, ED =
200mg/kg; 鼠EAC, 70mg/(kg?d), 抑制率 = 50%; 鼠
S180, 70mg/(kg?d), 抑制率 = 50%; 鼠Lewis 肺癌,100mg/(kg?d), 抑制率 = 58%]; 抗高血压 (兔, 4mg/kg iv,in vivo, 血压降低 2.40kPa, 作用持续3min); 抗菌
(葡萄球菌属、粪链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、铜
绿假单胞菌、败血梭状芽孢杆菌、痢疾杆菌、变形杆
菌、鼠伤寒沙门菌和鸡沙门菌, MIC = 100μg/mg; 蕈
状杆菌, MIC = 25μg/mL; 包皮垢分枝杆菌, in vivo);
用于治疗胃癌; LD50 (鼠, ip) = 520mg/kg, (鼠, iv) =
120mg/kg. 【来源】城口唐松草 Thalictrum fargesii (根:
含量 = 0.196%)[1010], 粗果唐松草 Thalictrum dasycarpum,大叶唐松草 Thalictrum faberi, 高山唐松草 Thalictrum
alpinum, 透明唐松草* Thalictrum lucidum, 外卷唐松
草 Thalictrum revolutum, 小唐松草 Thalictrum minus,展枝唐松草 Thalictrum squarrosum (根: 3 产地平均含
量 = 0.108%)[1010], 绉纹唐松草 Thalictrum rugosum.
【文献】177, 175, 1010.
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13 Thalisopine 唐松草舒平
C38H42N2O7 (638.77). 无色针状晶体 (水?甲醇), mp
151~153℃; 143~145℃, [α]D = ?109° (c = 0.17, 甲醇).
【类型】双苄基异喹啉类生物碱. 【活性】抗心律失
常 (动物, 乌头碱引起的心律失常); 解痉 (兔和大鼠
的肠); 抑制心脏纤维性颤动 (动物, 电刺激引起的,10mg/kg, iv); 中枢镇静 (鼠); 抗高血压 (犬, 猫和
兔); LD (大鼠, orl, 第三天死亡) = 612mg/kg. 【来源】
马尾连 Thalictrum foliolosum, 紫堇叶唐松草 Thalictrum
isopyroides, 皱纹唐松草 Thalictrum rugosum.
【文献】175.
14 Trilobine 木防己碱
[6138-73-4] C35H34N2O5 (562.67). mp 237℃. 【类型】双
苄基异喹啉类生物碱. 【活性】细胞毒 (HeLa-S3 细
胞); 抗高血压; 抗炎; 退热剂 (兔); 止痛 (兔); 中枢
镇静; 血小板聚集抑制剂 (大鼠, ADP 诱导的血小板
聚集, in vitro 和in vivo); 肌肉松弛剂; 麻痹心脏和骨
骼肌 (蛙); 用于治疗高血压和风湿痛; MLD (兔, iv)
= 50mg/kg, MLD (兔, sc) = 150mg/kg, MLD (蛙, sc) =
500~100mg/kg, MLD (鼠, sc) = 500~100mg/kg. 【来源】
白药子 Stephania cepharantha, 衡州乌药 Cocculus
laurifolius, 木防己 Cocculus trilobus [Syn. Cocculus
sarmentosus]. 【文献】3, 175, 176.
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阿朴啡类生物碱
15 N-Acetyldehydroanonaine N-乙酰基去氢番荔枝碱
C19H15NO3 (305.34). 【类型】阿朴啡类生物碱. 【活性】
血小板聚集抑制剂; DNA 拓扑异构酶抑制剂; 抗菌;
细胞毒. 【来源】野花椒叶 Zanthoxylum simulans.
【文献】381.
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16 Actinodaphnine 樟碱
[517-69-1] C18H17NO4 (311.34). mp (+) 210~211℃.
【类型】阿朴啡类生物碱. 【活性】抗菌; 抗锥虫 (锥
虫属Trypanosoma brucei brucei, IC50 = 3.2μmol/L, 对
照苏拉明, IC50 = 0.06μmol/L; 细胞毒, 人子宫癌
HeLa 细胞, IC50 = 15μmol/L)[840]. 【来源】蜡质木姜
子* Litsea sebifera, 无爷藤 Cassytha filiformis, 月桂
子 Laurus nobilis. 【文献】5, 175, 840.
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17 Domesticine 南天竹种碱
[476-71-1] C19H19NO4 (325.37). mp 115~117℃. 【类型】
阿朴啡类生物碱. 【活性】引起惊厥 (高剂量, 温血动
物, 如犬); 引起吗啡样中枢神经抑制作用 (冷血动物,如蛙); 抑制心脏 (兔和蛙, in vitro); 缩小肠管张力 (豚
鼠, in vitro); 缓和麻醉剂 (低剂量, 温血动物, 如鼠或
犬); 麻痹横纹肌; 麻痹子宫 (高剂量, 兔, in vitro); 子宫
兴奋剂 (低剂量, 兔, in vitro); 升高小肠张力 (豚鼠, in
vivo). 【来源】格蔡科紫堇 Corydalis gortschakovii, 尖
距紫堇 Corydalis suaveolens [Syn. Corydalis sheareri],南天竹根 Nandina domestica, 南天竹梗 Nandina domestica,南天竹子 Nandina domestica. 【文献】3, 5, 175.
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18 Laurolitsine 木姜子碱 ((+)-去甲包尔定)
(+)-Norboldine [5890-18-6] C18H19NO4 (313.36). 淡棕
色无定形粉末, mp 113~115℃; 138~140℃, D [α ] =
+101° (c = 0.69, 乙醇). 【类型】阿朴啡类生物碱.
【活性】抗菌 (金黄色葡萄球菌, MIC = 250μg/mL); 抗
疟疾 (恶性疟原虫D2, IC50 = 1240ng/ml; W2, IC50 =
1680ng/ml); 抗HIV-1 (人免疫缺损病毒-1 整合酶抑
制剂, IC50 = 7.7μmol/L; 阳性对照苏拉明, IC50 =
2.4μmol/L)[661]; 抗疟疾 ( 杀疟原虫, Plasmodium
falciparum PoW, IC50 = 3.1μg/mL; Plasmodium falciparum
Dd2, IC50 = 5.4μg/mL). 【来源】澄茄子 Litsea cubeba,钓樟根皮 Lindera umbellata [Syn. Lindera erythrocarpa],乌药 Lindera strychnifolia [Syn. Lindera aggregata],樟木 Cinnamomum camphora, 鼎湖钓樟 Lindera
chunii (根), 少花西帕木* Siparuna pauciflora. 【文献】
5, 191, 240, 531, 661.
19 Liriodenine 鹅掌楸碱 (氧黄心树宁碱)
Oxoushinsunine; Spermatheridine [475-75-2] C17H9NO3
(275.27). 绿色针状晶体 (三氯甲烷), mp 275~277℃;
黄色固体, mp 280~281℃ (三氯甲烷); mp 289℃ (分
解). 【类型】阿朴啡类生物碱. 【活性】抗真菌; 细
胞毒 (KB); 血小板聚集抑制剂 [大鼠血: 2-5μmol/L
ADP-诱导的, IC50 > 1000μmol/L, 对照乙酰水杨酸,IC50 > 1000μmol/L; 2~5μg/mL collagen-诱导的, IC50 >
1000μmol/L, 乙酰水杨酸, IC50 = 420μmol/L; 1~4μmol/L
epinephrine-诱导的(带0.8~1.0μg/mL 阈值浓度的胶
原), IC50 = 67μmol/L, 乙酰水杨酸, IC50 = 53μmol/L;
10~40μmol/L 花生四烯酸-诱导的(带0.8~1.0μg/mL 阈
值浓度的胶原), IC50 = 44μmol/L, 乙酰水杨酸, IC50 =
66μmol/L; 1~5μmol/L U46619-诱导的(带0.8~1.0μg/mL
阈值浓度的胶原), IC50 > 100μmol/L, 乙酰水杨酸,IC50 = 340μmol/L][949]; 细胞毒 [抑制酵母生长:
RS321NYCp50(gal), IC50 = 0.6μg/mL; RS321NpRAD52
(gal), IC50 = 1.5μg/mL; 对照RS321NpRAD52(glu),IC50 = 0.5μg/mL; 酵母测定中无选择性损伤DNA][989];
降低隔离-诱导攻击性 (小鼠). 【来源】白兰花 Michelia
alba, 白叶瓜馥木 Fissistigma glaucescens [Syn. Melodorum
glaucescens], 北美鹅掌楸 Liriodendron tulipifera (心
材; 1961 年M.A.Buchanan 等从该植物中分离)[1008],沉香 Aquilaria agallocha, 丁克拉千金藤 Stephania
dinklagei (茎), 番荔枝 Annona squamosa (根), 观光木
Tsoongiodendron odorum, 荷花玉兰 Magnolia grandiflora,荷叶 Nelumbo nucifera, 花椒? Zanthoxylum cuspidatum,黄缅桂 Michelia champaca, 莲子 Nelumbo nucifera,牛心番荔枝 Annona reticulata, 日本厚朴 Magnolia
obovata, 日本厚朴 Magnolia obovata (叶), 入地金牛(两
面针) Zanthoxylum nitidum, 台湾哥纳香 Goniothalamus
amuyon (鲜叶: 产率 = 0.00027%鲜重)[755], 夜合花
Magnolia coco, 鹰爪 Artabotrys hexapetalus [Syn. Annona
hexapetalus], 有钩鹰爪* Artabotrys uncinatus (根,茎
叶)[489], Lettowianthus stellatus (根皮), 存在于许多植
物中. 【文献】5, 175, 176, 240, 382, 489, 602, 755, 949,989, 1008.
N
O
O
O
20 Xylopine 木瓣树碱 (甲氧番荔枝碱)
O-Methylanolobine [517-71-5] C18H17NO3 (295.34). mp
124~125℃, 25
D [α] = ?23.4° (c = 1.92, 甲醇); 22
D [α] =
?28.18°(c = 0.001, 甲醇). 【类型】阿朴啡类生物碱.
【活性】细胞毒; 抗菌 (蜡样芽孢杆菌、微球菌、金黄
色葡萄球菌); 抗疟疾 (恶性疟原虫, 氯喹敏感株D6,EC = 440ng/mL, 耐氯喹株W2, ED50 = 2270ng/mL);
肾上腺素能α1-受体阻断剂; 止痛; 中枢镇静; 血小板
聚集抑制剂 (由胶原、ADP 和花生四烯酸引起的); 抗
利什曼原虫 [巴拿马利什曼原虫, IC50 = (6±0.07)μmol/L,对照两性霉素B, IC50 = (0.1±0.004)μmol/L; 墨西哥利
什曼原虫, IC50 = (3±0.27)μmol/L, 两性霉素B, IC50 =
(0.1±0.004)μmol/L; 巨噬细胞, IC50 = (112±0.2)μmol/L,SI = 37.3; 人包皮成纤维细胞HFF, IC50 = (115±0.1)
μmol/L, SI = 38.3][976]. 【来源】大叶瓜泰木 Guatteria
amplifolia, 牛心番荔枝 Annona reticulata, 稀疏木瓣
树 Xylopia discreta. 【文献】175, 191, 976.
NH
H
O
O
O
原小檗碱类生物碱
21 Berberine 小檗碱 (黄连素)
Umbellatine [2086-83-1] C20H18NO4
+ (336.37). 黄色针
状晶体, mp 145℃, 溶于热水、乙醇, 略溶于乙醚、苯、三氯甲烷、丙酮.[1009] 【类型】原小檗碱类生物碱.
【活性】降血糖; 抗高血压; 肾上腺素能α1-和α2-受体
激动剂; 止痛; 抗腹泻; 抗炎; 抗微生物; 抗原生动
物; 退热剂; 利胆剂; 催眠 (延长戊巴比妥睡眠时间);
增加缺氧的耐受性; 局部麻醉剂; 减少兔眼节点内压;
血管扩张剂; 血管平滑肌松弛剂; 平滑肌兴奋剂 (子
宫, 膀胱, 胃肠道和支气管); 镇静; 抗HIV 实验无活
性 (淋巴细胞H9, 对照3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷, IC50 =
500μg/mL, EC50 = 0.0317μg/mL, TI = 15,800)[937]; 抗
菌 (口服, 病原体: 变异链球菌, MIC = 125μg/mL,对照Chlorhexidine gluconate, MIC = 1.25μg/mL; 核粒
梭形杆菌, MIC = 15.6μg/mL, Chlorhexidine gluconate,MIC = 2.5μg/mL)[972]; 细胞毒 (一些人癌细胞, P388 小
鼠白血病细胞, 9L 大鼠神经胶质瘤细胞)[941]; 细胞毒
(in vitro, 抑制6 种食管癌细胞的增殖, 浓度依赖方
式)[941]. 【来源】白毛茛 Hydrastis canadensis (根), 白
屈菜 Chelidonium majus (全株: 5 产地平均含量 =
0.017%)[1010], 白药子 Stephania cepharantha, 瓣蕊唐
松草 Thalictrum petaloideum (根: 含量 = 0.07%)[1010],长矩延胡索 Corydalis longicalcarata (根茎: 含量 =
0.122%)[1010], 城口十大功劳 Mahonia shenii (茎: 含
量 = 1.67%)[1011], 齿瓣延胡索 Corydalis remota [Syn.
Corydalis bulbosa var. typica] (根茎: 含量= 0.01%)[1010],川滇十大功劳 Mahonia veitchiorum (茎: 含量 =
0.43%)[1011], 大叶唐松草 Thalictrum faberi (根: 含量
= 0.46%)[1010], 大枣 Ziziphus jujuba, 短萼黄连 Coptis
chinensis var. brevisepala (根茎: 含量 = 5.31%)[1010],对叶元胡 Corydalis ledebouriana (根茎: 含量 =
0.040%)[1010], 峨嵋野黄连 Coptis omeiensis (根茎: 含
量 = 8. 77%)[1010], 防己(粉防己) Stephania tetrandra
(干燥根: 3 产地平均含量 = 0.152%)[1010], 古蔺野连
Coptis gulinensis (根茎: 含量 = 4.82%)[1010], 湖北十
大功劳 Mahonia confusa (茎: 含量 = 0.19%)[1011], 华
南功劳木Mahonia japonica (茎: 含量 = 0.14%)[1011],黄柏(黄檗;关黄柏) Phellodendron amurense (树皮: 含
量范围 = 0.63%~5.91%[1007]; 含量范围 = 0.68%～2.82%,平均含量 = 1.27%)[1010], 黄连(味连) Coptis chinensis
(根茎: 含量范围 = 3.1%~8.4%[1007], 平均含量 =
5.92%)[1010], 黄皮树(川黄柏) Phellodendron chinense
(树皮: 7 产地平均含量 = 3.65%)[1010], 灰绿延胡索
Corydalis adunca (根茎: 含量 = 0.156%)[1010], 蓟罂
粟 Argemone mexicana, 金花小檗 Berberis wilsonae,金丝马尾连 Thalictrum glandulosissimum (根: 含量 =
1.16%)[1010], 宽苞十大功劳 Mahonia eurybracteata
(茎: 3 产地平均含量 = 0.30%)[1011], 马尾连(多叶唐松
草) Thalictrum foliolosum (根: 含量 = 1.25%)[1010], 日
本小檗 Berberis thunbergii, 三角叶黄连(雅连) Coptis
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