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《中药成分的胃肠转运与剂型设计》
作者:平其能 主编
出版社:化学工业出版社 出版日期:2010/7/1
ISBN:9787122077356 定价: 128.00元
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    本书是作者自2000年以来承担2项国家自然科学基金重点项目和相关应用基础研究项目,是在口服药物胃肠转运及剂型设计领域部分成果的总结。书中借鉴和分析了近十年生物药剂学研究的成果,提出了中药成分生物药剂学分类系统这一科学命题。

    本书分为七章:第一章突出介绍生物药剂学分类系统的理论与实践基础,在药物研发中的重要作用以及中药成分胃肠转运研究概况;第二章介绍了影响吸收和代谢的胃肠因素,重点阐述近年来在肠转运器和肠代谢酶及其作用机制方面的进展,分析中药成分肠吸收及代谢的规律;第三章主要讨论药物理化性质研究的现代实验方法,结合生物药剂学分类系统设计中药口服剂型的方案和技术;第四章详细介绍了各种吸收促进剂的应用及作用机制;第五章介绍了常用的体内和离体的肠吸收、肠代谢、肝代谢以及胆汁排泄等动物研究实验方法及技术;第六章重点介绍近年发展迅速的Caco-2细胞模型、Calu-3细胞模型、脑星形细胞模型、MDCK细胞模型等的培养技术,以及在药物透过及代谢中的应用等;第七章针对中药成分的生物药剂学性质,介绍了国内外(包括作者研究成果在内)的86个中药成分吸收与代谢及剂型设计研究的实例。

    本书适合新药研究开发人员,高等院校教学及相关专业师生阅读参考。

    目录

    第一章发展中药成分的生物药剂学分类系统

    第一节生物药剂学分类系统

    一、基本概念

    1.定义

    2.分类

    二、生物药剂学分类系统的意义

    第二节生物药剂学分类系统的理论及实验基础

    一、溶解度、肠渗透性与吸收的关系

    二、药物的体外溶出与肠内释放

    三、体内外相关性

    四、溶出度与渗透系数

    1.溶出介质的选择

    2.肠渗透性数据的估计

    第三节基于生物药剂学分类系统的新药生物豁免原则

    一、FDA生物豁免技术指导原则

    二、生物豁免研究的一般技术要求

    1.溶解度测定

    2.药物的溶出特征及其溶出行为的相似性

    3.肠渗透性测定

    4.肠道外排转运蛋白的影响

    5.胃肠道不稳定性

    6.肠渗透性试验方法的适应性

    三、生物豁免原则适用的范围

    四、对生物药剂学分类系统判定标准的发展

    1.溶解度

    2.溶出度

    3.体内外相关性

    4.生物豁免药物的类型

    五、食物与药物相互作用的研究

    第四节生物药剂学分类系统的发展

    一、生物药剂学药物配置分类系统

    1.定义与分类标准

    2.BDDCS与BCS结合预测药物消除途径

    3.对转运器-酶相互作用的预测

    4.对高脂食物与肠转运器相互作用的预测

    二、其他发展中的生物药剂学分类系统

    1.定量生物药剂学分类系统(QBCS)

    2.PCS分类系统

    第五节中药成分的生物药剂学分类系统

    一、研究中药成分生物药剂学分类系统的意义

    二、中药成分生物药剂学分类系统研究的内容

    1.吸收机制研究

    2.吸收部位研究

    3.胃肠蠕动的影响

    4.肠内代谢及肠壁细胞代谢

    5.外排蛋白在吸收过程中的作用

    6.剂型因素对转运的影响

    三、对发展中药成分生物药剂学分类系统的展望

    参考文献

    第二章药物的吸收和代谢

    第三章改善生物利用度的剂型设计和制剂技术

    第四章口服吸收促进剂

    第五章药物转运研究的动物实验方法

    第六章药物转运研究的细胞模型方

    第七章中药成分各论

    附录 药代动力学参数和定义

    中文索引

    英文索引