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《药物合成[新世纪全国高等中医药院校规划教材]》
作者:吉卯祉 主编
出版社:中国中医药出版社 出版日期:2009-7-1
ISBN:9787802316720 定价:元
     内容简介

    《药物合成》课程的教学目的,是要求学生在学习有机化学及相关课程后,能系统地掌握药物制备中所应用的有机合成反应和药物合成设计原理来合成各类药物,以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。

    根据本学科的发展特点和教学要求,本书分为上、中、下三篇,上篇第一章至第七章讲述药物合成的单元反应,分别介绍了卤化、烃化、酰化、缩合、氧化、还原和重排反应,为后续学习药物的合成打下一定基础;中篇第八章至第二十二章讲述各类药物的合成方法,并介绍近几年来世界各国上市的各类新药,如麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗高血压药、抗高血脂药、抗肿瘤药等约36类100种,每种药重点介绍了化学结构、中英文名称、利用单元反应组成的合成路线及制备方法,使理论与实践紧密相结合,本篇还介绍了15种天然药物的合成方法,以突出中药西制的内容;下篇第二十三章至第二十五章讲述药物合成设计,介绍了合成设计方法学、逆合成法、生物催化合成,为开发各类新药打下坚实的基础。

    本书可供全国高等医药院校药学、中药学、制药学、生物制药学等各专业本科生使用,也可供继续教育学院药学、中药学、制药学、生物制药学等各专业学生使用,还可作为自学考试应试人员、广大医药学专业工作者及药物合成爱好者的学习参考书。

     目录

    绪论

    上篇 药物合成单元反应

    第一章 卤化反应

    第二章 烃化反应

    第三章 酰化反应

    第四章 缩合反应

    第五章 氧化反应

    第六章 还原反应

    第七章 重排反应

    中篇 各类药物合成方法

    第八章 麻醉药及镇静催眠药

    第九章 抗癫痫药及抗精神病药

    第十章 抗抑郁药及抗焦虑药

    第十一章 解热镇痛药及甾体抗炎药

    第十二章 镇痛药

    第十三章 降血脂药

    第十四章 抗心率失常药及抗心绞痛药

    第十五章 抗高血压药

    第十六章 抗肿瘤药

    第十七章 抗病毒药

    第十八章 抗菌药及抗真菌药

    第十九章 抗生素

    第二十章 降血糖药

    第二十一章 其他新药

    第二十二章 天然药物合成

    下篇 药物合成设计原理

    第二十三章 合成设计方法学

    第二十四章 逆合成法

    第二十五章 生物催化合成

    附录 药物合成常用缩略语

     书摘插图

    上篇 药物合成单元反应

    第三章 酰化反应

    第一节 氧原子的酰化反应

    氧原子上的酰化反应分为醇与酚氧的酰化,是在醇羟基或酚羟基的氧上引入酰基生成酯的反应。因此,又称为酯化反应。根据引入酰基方式不同可分为直接酰化和间接酰化法。如醇与羧酸、酸酐等反应可直接在羟基氧原子上引入酰基为直接酰化法;醇与烯酮、炔等反应间接引入酰基为间接酰化法。

    氧原子上的酰化反应在合成医药、香料、农药等方面应用广泛。如低级和中级饱和一元羧酸酯是香精油的成分,可用作香料。氧原子上的酰化反应也是保护羟基的重要方法。

    常用于氧原子上酰化反应的试剂有酰氯、酸酐、羧酸、羧酸酯、烯酮等。酯化反应的活性、反应难易程度取决于醇羟基或酚羟基的亲核能力、空间位阻和酰化试剂的活性。……