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| 《2009版执业药师资格考试口袋书·西药-药物化学》 |
| 作者:高希梅 主编 |
| 出版社：北京科学技术出版社 |
出版日期：2008/3/1 |
| ISBN：9787530436554 |
定价： 18.00元 |
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详解大纲考试，明晰考试重点，精选考试真题，冲刺过关必备。
内容推荐
本书是为配合每年一度的考试，辅导应试人员备考所编写的。该书是集作者多年执业药师考试辅导经验的总结，具有以下特点：紧紧围绕大纲，条理清晰。分项列出考点，对大纲中的重点内容进行了强调，同时对只需了解的部分也做了提示，帮助考生形成系统的知识体系，以便进行更好的复习；内容精炼，重点突出。使考生能在有限的时间内抓住重点和考点，进行有效地复习，掌握考试的主要内容。
《药物化学》是一门专业性较强的科目，对大部分考生来说，可能会感到记忆起来秀困难。笔者从事了多年的执业药师培训工作，有一些心得和体会，在此愿与各位考生共同探讨，希望能对你们有所帮助。
目录
第一章 总论
第一节 药物的化学结构与药效的关系
一、药物理化性质
二、药物的电子云密度分布与立体结构
三、键合特性
第二节 药物化学结构与体内生物转化的关系
一、药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)
二、药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)
三、药物的生物转化和药学研究
第三节 药物的化学结构修饰
一、药物化学结构修饰的作用
二、药物化学结构修饰的常用方法
第二章 化学治疗药物
第一节 抗生素
一、基本要求
二、β-内酰胺类
三、大环内酯类
四、氨基糖苷类
五、四环素类
第二节 合成抗菌药
一、基本要求
二、喹诺酮类
三、磺胺类及抗菌增效剂
第三节 抗结核药
一、基本要求
二、抗生素
三、合成药
第四节 抗真菌药
一、基本要求
二、唑类抗真菌药物
三、其他抗真菌药物
第五节 抗病毒药
一、基本要求
二、核苷类抗病毒药物
三、非核苷类抗病毒药物
四、蛋白酶抑制剂
五、其他抗病毒药物
第六节 其他抗感染药
一、基本要求
二、各种常用药物
第七节 抗寄生虫药
一、基本要求
二、驱肠虫药物
三、抗血吸虫病和抗丝虫病药物
四、抗疟药
第八节 抗肿瘤药
一、基本要求
二、烷化剂
三、抗代谢药物
四、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物
五、其他抗肿瘤药物……
第四章 传出神经药物
第五章 心血管系统药物
第六章 呼吸系统药物
第七章 消化系统药物
第八章 影响免疫系统的药物
第九章 内分泌药物
第十章 维生素类药物
在线试读部分章节
第一章总论
第二节药物化学结构与体内生物转化的关系
一、药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)
【考点】药物在体内生物转化的化学变化
1.含芳环药物的代谢含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化，生成酚的代谢产物。
(1)芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。
(2)吸电子取代基则削弱反应的进行程度，生成酚羟基的位置在取代基的问位。
(3)氧化代谢部位受到立体位阻的影响，通常发生在立体位阻较小的部位。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英而失去活性。
2.含烯键和炔键药物的代谢
(1)烯烃在体内会被代谢为环氧化合物，尔后可以被转化为二羟基化合物，或者和体内生物大分子如蛋白质、核酸等反应进行烷基化而产生毒性，导致组织坏死和致癌作用。如卡马西平代谢成为10S，11S-二羟基卡马西平。再如黄曲霉素B1，经代谢后生成环氧化合物，进一步与DNA作用生成共价键化合物，从而致癌。
(2)炔烃类反应活性比烯烃大，被酶催化氧化速度比烯烃快。若炔键的碳原子是端基碳原子，则形成烯酮中间体，该烯酮可能被水解为羧酸，也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应；若炔烃的碳原子是非端基碳原子，则炔烃化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N-烷基化反应。这种反应使酶不可逆的去活化。如甾体化合物中炔雌醇则会发生这类酶的去活化反应。
3.含饱和碳原子药物的代谢
烷烃类药物经CYP450酶系氧化后先生成含自由基的中间体，再经转化生成羟基化合物。该酶在催化时具有区域选择性，取决于被氧化碳原子附近的取代情况。自由基的中间体也会CYP450酶系作用下，发生电子转移，最后脱氢生成烯烃化合物。
(1)长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基，有时氧化发生在碳链末端倒数第二位碳上，也有时发生在支链碳原子上。……
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